1. Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth

Derives de pyrimidine pour le traitement de la croissance cellulaire anormale

2. Triazolo [4,5-d] pyrimidine compounds for treatment of abdominal aortic aneurysms

Composés de triazolo [4,5-d] pyrimidine pour le traitement d'anévrysmes aortiques abdominaux

3. 1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE HETEROCYCLIC ANALOGUES HAVING ANTAGONISTIC ACTIVITY ON ADENOSINE A¿2?

ANALOGUES HETEROCYCLIQUES DE 1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE AYANT UNE ACTIVITE ANTAGONISTE CONTRE LE RECEPTEUR A¿2?

4. A process for producing a 2',3'-dideoxy-$g(b)-nucleoside in a simplified manner in a high yield, which comprises condensing 1-O-acetyl-5-O-(t-butyldiphenylsilyl)-2,3-dideoxy-2,2-di(phenylthio)-D-$i(glycero)-pentofuranose (IV), which is prepared from 5-(t-butyldiphenylsilyloxy)-2,2-di(phenylthio)-pentan-4-olide, with a pyrimidine derivative (V) in the presence of a Lewis acid catalyst, purifying the reaction product by chromatography into 1-[5-O-(t-butyldiphenylsilyl)-2,3-dideoxy-2,2-di(phenylthio)-$g(b)-D-$i(glycero)-pentofuranosyl] pyrimidine (III), hydrodesulfurizing the pyrimidine (III) into 1-[5-O-(t-butyldiphenylsilyl)-2,3-dideoxy-$g(b)-D-$i(glycero)-pentofuranosyl] pyrimidine (II), and deblocking the pyrimidine (II) into 2',3'-dideoxy-$g(b)-uridine (I) (wherein X represents oxygen and Y represents hydrogen).

Procédé de production d'un 2',3'-didésoxy-$g(b)-nucléoside de manière simplifiée et en grande quantité, consistant à condenser du 1-O-acétyl-5-O-(t-butyldiphénylsilyl)-2,3-didésoxy-2,2-di(phénylthio)-D-$i(glycéro)-pentofuranose (IV), que l'on prépare à partir de 5-(t-butyldiphénylsilyloxy)-2,2-di(phénylthio)-pentan-4-olide, avec un dérivé de pyrimidine (V) en présence d'un catalyseur à l'acide de Lewis, à purifier le produit de réaction par chromatographie de manière à obtenir une 1-[5-O-(t-butyldiphénylsilyl)-2,3-didésoxy-2,2-di(phénylthio)-$g(b)-D-$i(glycéro)-pentofuranosyl]pyrimidine (III), à transformer par hydrodésulfuration la pyrimidine (III) en 1-[5-O-(t-butyldiphénylsilyl)2,3-didésoxy-$g(b)-D-$i(glycéro)-pentofuranosyl]pyrimidine (II), et à débloquer la pyrimidine (II) en 2',3'-didésoxy-$g(b)-uridine (I), où X représente oxygène et Y représente hydrogène.

5. Since the novel 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound exhibits superior inhibition activity against various protein kinases involved in growth factor signal transduction, it is useful as an agent for preventing or treating diseases caused by abnormal cell growth.

Étant donné que le nouveau composé thiéno[3,2-d]pyrimidine substitué dans les positions 2 et 7 présente une activité d'inhibition supérieure à l'encontre de diverses protéines kinases mises en jeu dans la transduction du signal de facteur de croissance, ledit composé est utile en tant qu'agent de prévention ou de traitement de maladies provoquées par une croissance cellulaire anormale.

6. Disclosed are a 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound having a protein kinase inhibition activity, a pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition for prevention and treatment of diseases caused by abnormal cell growth comprising the compound as an effective ingredient.

L'invention porte sur un composé thiéno[3,2-d]pyrimidine substitué dans les positions 2, 4, 7, ayant une activité d'inhibition des protéines kinases, sur un sel pharmaceutiquement acceptable et sur une composition pharmaceutique pour la prévention et le traitement de maladies provoquées par une croissance cellulaire anormale, comprenant le composé comme principe actif.

7. The present invention relates to an N-Phenyl-2-pyrimidine-aminine derivative showing a superior effect on lung cancer, gastric cancer, colon cancer, pancreatic cancer, hepatoma, prostatic cancer, breast cancer, chronic or accute leukemia, hematologic malignancy, encephalophyma, bladder cancer, rectal cancer or cervical cancer, etc. of warm blooded animals and its salt.

La présente invention concerne un dérivé de n-phényl-2-pyrimidine-amine, ou certains de ses sels, s'avérant particulièrement efficaces en cas de cancer du poumon, de cancer de l'estomac, de cancer du colon, de cancer du pancréas, d'hépatome, de cancer de la prostate, de cancer du sein, de leucémie chronique ou aiguë, d'hémopathie maligne, d''encéphalophyme', de cancer de la vessie, de cancer du rectum ou de cancer du col de l'utérus, chez des animaux à sang chaud.